Conoscere il principio attivo è sicuramente la cosa più importante per chi voglia curarsi con l'aiuto delle piante. Esso infatti rappresenta la parte attiva del preparato. I principi attivi non sono mai presenti nelle stesse quantità e quasi sempre variano in base ai fattori climatici che interagiscono con la pianta. Le diverse specie producono il principio attivo per diversi loro bisogni, tra i quali quelli più evidenti sono: la difesa da parassiti, l'accumulo di sostanze di riserva, la necessità di prepararsi ai periodi freddi. Ve ne sono molti tipi, qui di seguito parleremo di quelli più utilizzati.

Alcaloidi

Come si può già notare dal nome, questo principio attivo si sviluppa nelle piante che hanno una reazione alcalina. Gli alcaloidi hanno effetti eccitanti e deprimenti e possono comportare effetti veramente forti e pericolosi, agendo prevalentemente sul sistema nervoso. Sono pertanto da utilizzare con molta attenzione. A questo gruppo appartengono l'efredina, la morfina, la stricnina, la scopolamina ecc.

Amari

Sostanze che prendono il nome dal loro gusto amaro. Vengono utilizzati per aumentare l'emissione di succhi gastrici e quindi aiutare la digestione. Prevalentemente vengono preparati con base alcolica. Le industrie utilizzano questi estratti per aromatizzare bevande.

Amidi

Derivano dalla trasformazione dello zucchero e ve ne sono di molti tipi. Vengono utilizzati prevalentemente come supporto ai principi attivi, visto il loro alto grado di digeribilità. In considerazione del loro grande  tasso di digeribilità vengono frequenteente usati come base per prodotti dietetici.

Glucosidi

Derivano dalla fusione di una parte  glucidica con molecole di varia composizione chimica dotate di funzione alcolica. Dotati di un grosso potenziale sul corpo umano sono da utilizzare con estrema cautela. Molte tipi sono velenosi. Indicati per le affezione cardiorespiratorie.

Oli essenziali

Derivano dalla spremitura di frutti, foglie, e corteccia o dalla distillazione degli stessi. Sostanze che non sono emulsionabili con l'acqua ma sono miscibili con basi alcoliche o solventi organici. Vengo utilizzati dalle piante come antisettici o per evitare di essere mangiate dagli animali erbivori, che non gradiscono le sostanze oleose. Le proprietà di queste sostanze sono molteplici. Applicazioni frequenti per la cura degli apparati cardiocircolatorio, nervoso, digerente. Per le loro caratteristiche vengono anche usati nella farmacia estetica.

Tannini

Estratti da radici, frutti, foglie e semi hanno una grande capacità astringente e per questo vengono utilizzati per curare ferite e aumentare il potere cicatrizzante della pelle. Per il loro potere astringente le sostanze tanniche vengo utilizzate anche per la cura di gonfiori, infiammazioni, emorroidi, nonché per uso interno contro diarree e enteriti. Per la loro composizione chimica risultano molto difficili da digerire.